ID:
A002875
Durata (ore):
42
CFU:
6
Url:
FARMACIA/PERCORSO COMUNE Anno: 3
Anno:
2023
Dati Generali
Periodo di attività
Primo Semestre (25/09/2023 - 12/01/2024)
Syllabus
Obiettivi Formativi
Conoscenza e comprensione dei principi di chimica farmaceutica fornendo le basi chimiche per la comprensione del meccanismo molecolare dell’azione di un farmaco, con particolare riguardo alla comprensione delle proprietà chimico-fisiche, dei processi di biotrasformazione, delle interazioni farmaco-bersaglio molecolare dei farmaci. Conoscenza e comprensione delle metodologie avanzate di “drug design” per la fase di ricerca e sviluppo di nuovi farmaci così come nella definizione di processi di interazione molecolare.
Prerequisiti
Conoscenze di Chimica generale e Chimica organica Biochimica generale ed applicata.
Propedeuticità: esame di Biochimica generale ed applicata
Propedeuticità: esame di Biochimica generale ed applicata
Metodi didattici
Lezioni frontali. Esercitazioni in aula. Strumenti a supporto della didattica PC e videoproiezione. Frequenza obbligatoria come disciplinato dal Regolamento di-dattico del CdS.
Verifica Apprendimento
La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame orale volto ad accertare la conoscenza degli argomenti del programma del corso. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto del livello di conoscenza e di approfondimento degli argomenti trattati, della capacità di valutazione critica e di formulazione di giudizi, nonchè dell’esposizione e della capacità di comunicazione.
Testi
- A.Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre. Chimica Farmaceutica. Casa Editrice
Ambrosiana. ed 2020.
-Graham L. Patrick Chimica Farmaceutica. Terza Edizione EdiSES, Napoli,
2015
- W. O. Foye. Foye's. Principi di chimica farmaceutica Piccin Nuova-
Libraria, Padova, 2020
- Stevens. Chimica farmaceutica I processi di scoperta dei farmaci. Piccin.
2015
Ambrosiana. ed 2020.
-Graham L. Patrick Chimica Farmaceutica. Terza Edizione EdiSES, Napoli,
2015
- W. O. Foye. Foye's. Principi di chimica farmaceutica Piccin Nuova-
Libraria, Padova, 2020
- Stevens. Chimica farmaceutica I processi di scoperta dei farmaci. Piccin.
2015
Contenuti
Obiettivi, sviluppo storico della “Chimica Farmaceutica”. Nomenclatura e classificazione dei farmaci. Il ruolo della Farmacocinetica e Farmacodinamica nei processi di drug discovery.
Aspetti chimico-farmaceutici della fase Farmacocinetica: concetto di biodisponibilità di un farmaco; assorbimento dei farmaci; Legge di Fick; teoria della ripartizione in funzione del pH; distribuzione ed eliminazione. Reazioni di funzionalizzazione e Reazioni di coniugazione nel Metabolismo dei farmaci (fase I e fase II). Ruolo della stabilità metabolica nella fase di progettazione dei farmaci. Structural-alerts e tossicità. Predizione in silico delle proprietà farmacocinetiche.
Aspetti chimico-farmaceutici della fase Farmacodinamica. Interazioni chimiche nel legame farmaco-target biologico e ruolo dei gruppi funzionali sull’attività biologica. Target biologici di natura proteica e non proteica
Interazione farmaco-enzima: Inibitori e attivatori enzimatici e promotori di degradazione enzimatica. Farmaci PROTAC. Inibizione enzimatica con meccanismo suicida. Interazione farmaco-recettore e Teorie recettoriali. Agonisti, agonisti parziali, antagonisti, agonisti inversi. Ligandi recettoriali competitivi, noncompetitivi, allosterici. Farmaci multitarget. Farmaci duali ed ad interazione “bitopic”.
Struttura e funzione dei sistemi recettoriali e meccanismo di modulazione per interazione chimica (voltaggio-dipendenti, ionotropi, accoppiati a proteine G, ad attività tirosino-chinasica, intracellulari). Meccanismo di inibizione delle proteine di trasporto Gli acidi nucleici e non-canonici bersagli di farmaci. Sfruttamento delle interazioni proteina-proteina nello sviluppo di agenti terapeutici. Farmaci biotecnologici: proteine terapeutiche e farmaci legati ad anticorpi.
Progettazione di farmaci: individuazione di un lead compound; strategie e modificazioni molecolari per l’ottimizzazione del lead: isosteria classica e bioisosteria, complicazione e semplificazione molecolare, omologia, etc.. Influenza della stereochimica sull’attività farmacologica.
Profarmaci: bioprecursori e carrier-linked prodrugs. Soft-drugs e hard-drugs.
Approcci computazionali nello sviluppo di nuovi farmaci: Ligand-based e structure-based drug-design. Principi di interazione ligando- proteina: Docking e Dinamica molecolare. SAR, QSAR e 3D-QSAR.
Aspetti chimico-farmaceutici della fase Farmacocinetica: concetto di biodisponibilità di un farmaco; assorbimento dei farmaci; Legge di Fick; teoria della ripartizione in funzione del pH; distribuzione ed eliminazione. Reazioni di funzionalizzazione e Reazioni di coniugazione nel Metabolismo dei farmaci (fase I e fase II). Ruolo della stabilità metabolica nella fase di progettazione dei farmaci. Structural-alerts e tossicità. Predizione in silico delle proprietà farmacocinetiche.
Aspetti chimico-farmaceutici della fase Farmacodinamica. Interazioni chimiche nel legame farmaco-target biologico e ruolo dei gruppi funzionali sull’attività biologica. Target biologici di natura proteica e non proteica
Interazione farmaco-enzima: Inibitori e attivatori enzimatici e promotori di degradazione enzimatica. Farmaci PROTAC. Inibizione enzimatica con meccanismo suicida. Interazione farmaco-recettore e Teorie recettoriali. Agonisti, agonisti parziali, antagonisti, agonisti inversi. Ligandi recettoriali competitivi, noncompetitivi, allosterici. Farmaci multitarget. Farmaci duali ed ad interazione “bitopic”.
Struttura e funzione dei sistemi recettoriali e meccanismo di modulazione per interazione chimica (voltaggio-dipendenti, ionotropi, accoppiati a proteine G, ad attività tirosino-chinasica, intracellulari). Meccanismo di inibizione delle proteine di trasporto Gli acidi nucleici e non-canonici bersagli di farmaci. Sfruttamento delle interazioni proteina-proteina nello sviluppo di agenti terapeutici. Farmaci biotecnologici: proteine terapeutiche e farmaci legati ad anticorpi.
Progettazione di farmaci: individuazione di un lead compound; strategie e modificazioni molecolari per l’ottimizzazione del lead: isosteria classica e bioisosteria, complicazione e semplificazione molecolare, omologia, etc.. Influenza della stereochimica sull’attività farmacologica.
Profarmaci: bioprecursori e carrier-linked prodrugs. Soft-drugs e hard-drugs.
Approcci computazionali nello sviluppo di nuovi farmaci: Ligand-based e structure-based drug-design. Principi di interazione ligando- proteina: Docking e Dinamica molecolare. SAR, QSAR e 3D-QSAR.
Lingua Insegnamento
ITALIANO
Corsi
Corsi
FARMACIA
Laurea Magistrale Ciclo Unico 5 Anni
5 anni
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Persone
Persone
Professori/esse Ordinari/e
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