ID:
A002875
Durata (ore):
42
CFU:
6
Url:
CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE/PERCORSO COMUNE Anno: 3
Anno:
2023
Dati Generali
Periodo di attività
Primo Semestre (25/09/2023 - 12/01/2024)
Syllabus
Obiettivi Formativi
Obiettivo del corso è fornire allo studente la conoscenza dei principi di chimica farmaceutica, delle basi chimiche per la comprensione del meccanismo molecolare dell'azione di un farmaco, con particolare riguardo alla comprensione delle proprietà chimico-fisiche, dei processi di biotrasformazione, delle interazioni farmaco-bersaglio molecolare. Lo studente inoltre dovrà conoscere e comprendere le metodologie avanzate di drug design per la fase di ricerca e sviluppo di nuovi farmaci così come nella definizione di processi di interazione molecolare
Prerequisiti
Lo studente deve possedere conoscenze di chimica organica e di biochimica.
Propedeuticità: Chimica organica I, Biochimica e biochimica applicata.
Propedeuticità: Chimica organica I, Biochimica e biochimica applicata.
Metodi didattici
Lezioni frontali; Training activity di chimica farmaceutica computazionale;
Strumenti a supporto della didattica PC e videoproiettore per presentazioni in Power Point. La frequenza è obbligatoria (art. 7 Regolamento Didattico del CdS).
Strumenti a supporto della didattica PC e videoproiettore per presentazioni in Power Point. La frequenza è obbligatoria (art. 7 Regolamento Didattico del CdS).
Verifica Apprendimento
La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame orale volto ad accertare la conoscenza degli argomenti del programma del corso. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto del livello di conoscenza e di approfondimento degli argomenti trattati, della capacità di valutazione critica e di formulazione di giudizi, nonché del livello dell’esposizione e della capacità di comunicazione.
Testi
- A.Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre. Chimica Farmaceutica. Casa Editrice Ambrosiana, 2020.
-Graham L. Patrick Chimica Farmaceutica. Terza Edizione EdiSES, Napoli, 2015
- W. O. Foye. Foye's. Principi di chimica farmaceutica Piccin Nuova-
Libraria, Padova, 2020
-Graham L. Patrick Chimica Farmaceutica. Terza Edizione EdiSES, Napoli, 2015
- W. O. Foye. Foye's. Principi di chimica farmaceutica Piccin Nuova-
Libraria, Padova, 2020
Contenuti
Obiettivi, sviluppo storico della “Chimica Farmaceutica”. Nomenclatura e clas-sificazione dei farmaci. Il ruolo della Farmacocinetica e Farmacodinamica nei processi di drug discovery.
Aspetti chimico-farmaceutici della fase Farmacocinetica: concetto di biodi-sponibilità di un farmaco; assorbimento dei farmaci; Legge di Fick; teoria della ripartizione in funzione del pH; distribuzione ed eliminazione. Reazioni di fun-zionalizzazione e Reazioni di coniugazione nel Metabolismo dei farmaci (fase I e fase II). Ruolo della stabilità metabolica nella fase di progettazione dei far-maci. Structural-alerts e tossicità. Predizione in silico delle proprietà farmacoci-netiche.
Aspetti chimico-farmaceutici della fase Farmacodinamica. Interazioni chi-miche nel legame farmaco-target biologico e ruolo dei gruppi funzionali sull’attività biologica. Target biologici di natura proteica e non proteica
Interazione farmaco-enzima: Inibitori e attivatori enzimatici e promotori di de-gradazione enzimatica. Farmaci PROTAC. Inibizione enzimatica con meccani-smo suicida. Interazione farmaco-recettore e Teorie recettoriali. Agonisti, agoni-sti parziali, antagonisti, agonisti inversi. Ligandi recettoriali competitivi, non-competitivi, allosterici. Farmaci multitarget. Farmaci duali ad interazione “bito-pic”.
Struttura e funzione dei sistemi recettoriali e meccanismo di modulazione per interazione chimica (voltaggio-dipendenti, ionotropi, accoppiati a proteine G, ad attività tirosino-chinasica, intracellulari). Meccanismo di inibizione delle protei-ne di trasporto Gli acidi nucleici e non-canonici bersagli di farmaci. Sfruttamen-to delle interazioni proteina-proteina nello sviluppo di agenti terapeutici.
Progettazione di farmaci: individuazione di un lead compound; strategie e mo-dificazioni molecolari per l’ottimizzazione del lead: isosteria classica e bioisoste-ria, complicazione e semplificazione molecolare, omologia, etc. Influenza della stereochimica sull’attività farmacologica.
Profarmaci: bioprecursori e carrier-linked prodrugs. Soft-drugs e hard-drugs.
Chimica Farmaceutica computazionale: Ligand-based e structure-based drug-design. Principi di interazione ligando- proteina: Docking e Dinamica molecolare. SAR, QSAR e 3D-QSAR.
Aspetti chimico-farmaceutici della fase Farmacocinetica: concetto di biodi-sponibilità di un farmaco; assorbimento dei farmaci; Legge di Fick; teoria della ripartizione in funzione del pH; distribuzione ed eliminazione. Reazioni di fun-zionalizzazione e Reazioni di coniugazione nel Metabolismo dei farmaci (fase I e fase II). Ruolo della stabilità metabolica nella fase di progettazione dei far-maci. Structural-alerts e tossicità. Predizione in silico delle proprietà farmacoci-netiche.
Aspetti chimico-farmaceutici della fase Farmacodinamica. Interazioni chi-miche nel legame farmaco-target biologico e ruolo dei gruppi funzionali sull’attività biologica. Target biologici di natura proteica e non proteica
Interazione farmaco-enzima: Inibitori e attivatori enzimatici e promotori di de-gradazione enzimatica. Farmaci PROTAC. Inibizione enzimatica con meccani-smo suicida. Interazione farmaco-recettore e Teorie recettoriali. Agonisti, agoni-sti parziali, antagonisti, agonisti inversi. Ligandi recettoriali competitivi, non-competitivi, allosterici. Farmaci multitarget. Farmaci duali ad interazione “bito-pic”.
Struttura e funzione dei sistemi recettoriali e meccanismo di modulazione per interazione chimica (voltaggio-dipendenti, ionotropi, accoppiati a proteine G, ad attività tirosino-chinasica, intracellulari). Meccanismo di inibizione delle protei-ne di trasporto Gli acidi nucleici e non-canonici bersagli di farmaci. Sfruttamen-to delle interazioni proteina-proteina nello sviluppo di agenti terapeutici.
Progettazione di farmaci: individuazione di un lead compound; strategie e mo-dificazioni molecolari per l’ottimizzazione del lead: isosteria classica e bioisoste-ria, complicazione e semplificazione molecolare, omologia, etc. Influenza della stereochimica sull’attività farmacologica.
Profarmaci: bioprecursori e carrier-linked prodrugs. Soft-drugs e hard-drugs.
Chimica Farmaceutica computazionale: Ligand-based e structure-based drug-design. Principi di interazione ligando- proteina: Docking e Dinamica molecolare. SAR, QSAR e 3D-QSAR.
Lingua Insegnamento
ITALIANO
Corsi
Corsi
CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE
Laurea Magistrale Ciclo Unico 5 Anni
5 anni
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Persone
Persone
Professori/esse Ordinari/e
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