Obiettivo del corso è fornire allo studente conoscenza e comprensione della progettazione razionale, della sintesi, delle specifiche relazioni struttura-attività, dei meccanismi di azione a livello molecolare e dell'impiego terapeutico di alcune classi di farmaci.
Prerequisiti
Lo studente deve possedere conoscenze di fisiologia umana, patologia umana, e dei principi generali di chimica farmaceutica. Propedeuticità: Chimica organica II; Fisiologia e patologia; Chimica farmaceutica generale
Metodi didattici
Lezioni frontali e seminari. Strumenti a supporto della didattica: presentazioni in Power Point La frequenza è obbligatoria (art. 7 Regolamento Didattico del CdS).
Verifica Apprendimento
La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame orale volto a valutare il livello di conoscenza e di competenze acquisite in relazione a progettazione, meccanismo d'azione, relazione struttura-attività e sintesi delle classi di farmaci riportate nel programma del corso. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto del livello di conoscenza e di approfondimento degli argomenti trattati, della capacità di valutazione critica e di formulazione di giudizi, nonché del livello dell’esposizione e della capacità di comunicazione.
Testi
A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre - Chimica Farmaceutica – II Ed. – Casa Editrice Ambrosiana, Milano, 2020 T.L. Lemke, D.A. Williams - Foye's Principi di Chimica Farmaceutica – VII Ed. It. - Piccin, Padova, 2021 G.L. Patrick - Chimica Farmaceutica - Edizione italiana integrata, 2015, EdiSES srl – Napoli.
Contenuti
Progettazione, sintesi, relazioni struttura-attività e meccanismi di azione a livello molecolare delle seguenti classi di farmaci: Chemioterapici. Chemioterapici Antibatterici: sulfamidici, chinoloni, ossazolidindioni. Antibiotici: inibitori della biosintesi della parete cellulare batterica: penicilline, cefalosporine, beta-lattami non classici, inibitori delle beta-lattamasi, glicopeptidi, cicloserina, fosfomicina, bacitracina. Antibiotici che interferiscono con le funzioni della membrana citoplasmatica: tirotricina, polimixine. Inibitori della trascrizione: ansamicine. Inibitori della sintesi proteica: tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo, macrolidi, lincosamidi. Antimicobatterici: antitubercolari. Antifungini: antibiotici macrolidopolienici, flucitosina, antifungini azolici, allilammine. Antiprotozoari. Antimalarici: chinina e aminoalcooli, 4-aminochinoline, 8-aminochinoline, antifolici, artemisinine. Farmaci impiegati nel trattamento di amebiasi, tricomoniasi, toxoplasmosi. Antivirali e antiretrovirali: inibitori della neuroaminidasi, farmaci attivi sulla famiglia degli herpes virus, farmaci anti-HCV. Farmaci anti-HIV: inibitori della trascrittasi inversa a struttura nucleosidica e non-nucleosidica, inibitori della proteasi, inibitori della fusione. Antineoplastici. Farmaci alchilanti: mostarde azotate, aziridine, metansolfonati, nitrosouree, triazenoimidazoli, derivati idrazinici, complessi del platino. Antimetaboliti: inibitori di DHFR, analoghi di basi puriniche e pirimidiniche. Farmaci intercalanti del DNA e attivi sulle topoisomerasi: dactinomicina, antracicline, bleomicina, epipodofillotossine, camptotecine. Farmaci attivi sul sistema tubulina/microtubuli: alcaloidi della vinca, taxani. Inibitori di protein-chinasi recettoriali e non recettoriali. Farmaci attivi su altre vie di segnale. Farmaci attivi sul sistema ormonale. Farmaci che controllano il metabolismo glucidico. Insulina e insuline modificate. Farmaci che aumentano il rilascio d’insulina e farmaci insulino-sensibilizzanti. Inibitori dell’alfa-glucosidasi, incretinomimetici, inibitori della DPP-IV, inibitori di SGLT2. Ormoni steroidei: Ormoni della corteccia surrenale: glucocorticoidi e mineralcorticoidi. Estrogeni steroidei e non steroidei. Antagonisti degli estrogeni, SERM. Farmaci per il trattamento dell’osteoporosi. Inibitori dell’aromatasi. Progestinici ed antiprogestinici. Androgeni e antiandrogeni. Farmaci per le patologie tiroidee.