Il corso si propone di fornire agli studenti i principi di base della Chimica Farmaceutica e la loro applicazione nel processo di ricerca e sviluppo del prodotto farmaceutico a livello industriale
Prerequisiti
Lo studente deve avere conoscenza di base di chimica organica
Metodi didattici
Lezioni frontali. Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiettore per presentazioni in Power Point
Verifica Apprendimento
La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame orale volto a valutare il livello di conoscenza e di competenze acquisite. L’esame generalmente consiste nella trattazione due/tre argomenti selezionati tra quelli riportati nel programma del corso. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto del livello di conoscenza e di approfondimento degli argomenti trattati, della capacità di valutazione critica e di formulazione di giudizi, nonché del livello dell’esposizione e della capacità di comunicazione.
Testi
A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre - Chimica Farmaceutica – II Ed. – Casa Editrice Ambrosiana, Milano, 2020 C. G. Wermuth - Le applicazioni della Chimica Farmaceutica, 2001, EdiSES srl – Napoli.
Contenuti
Il corso prenderà in esame il farmaco da un punto di vista progettuale e di sviluppo. Tale studio verrà effettuato attraverso informazioni di carattere generale ed esempi specifici di farmaci presenti in commercio, considerando le varie tappe del cammino che, partendo da un'idea originaria, conducono alla realizzazione di un nuovo agente terapeutico e all'approvazione della specialità medicinale che lo contiene. Drug discovery & development. Ricerca e sviluppo nell’industria farmaceutica. Lo sviluppo di nuovi principi attivi: dalla scoperta alla disponibilità sul mercato. Individuazione di un “lead compound” attraverso idonei approcci di ricerca. Strategie e modificazioni molecolari per l’ottimizzazione di un “lead compound”. Aspetti farmacocinetici nella progettazione dei farmaci. Profarmaci e bioprecursori. Sviluppo di una forma farmaceutica. Preformulazione: definizione, principali parametri. Solubilità e fattori che la influenzano: pH, temperatura, etc.. Coefficiente di ripartizione, influenza del pH. Costante di dissociazione. Stabilità delle preparazioni farmaceutiche. Processi di degradazione dei farmaci e relativa cinetica. Nomenclatura INN ed IUPAC dei farmaci. Brevetto in ambito farmaceutico. Sviluppo industriale di un farmaco. Aspetti normativi. Sintesi farmaceutica a livello industriale: lo scale-up. Il processo di approvazione di un nuovo farmaco. Enti di controllo nazionali ed internazionali. Regulatory Agencies e relazioni con l’industria farmaceutica. Procedure di registrazione in Europa. Il dossier di registrazione di un farmaco.